Урсосан (Урсофальк, Урдокса)

Лекарственный препарат Урсосан содержит в своём составе урсодезоксихолевую кислоту. В малом количестве она содержится в желчи.

Описание

Урсолив – препарат гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Капсулы 250 мг.

Кол-во капсул в упаковке: №10, №50, №100.

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг.

Вспомогательные вещества содержат лактулозу 300,0 мг.

Показания к применению

  • Растворение холестериновых камней желчного пузыря;
  • Билиарный рефлюкс – гастрит;
  • Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;
  • Хронические гепатиты различного генеза;
  • Первичный склерозирующий холангит;
  • Муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
  • Неалкогольный стеатогепатит;
  • Алкогольная болезнь печени;
  • Дискинезия желчевыводящих путей;
  • Все показания к применению (инструкция)

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Читать полностью

Урсосан

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект.

Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Читайте также:  Как очистить организм кишечник омолодить организм

Page 2

Представительство в РоссииЗАО «» 115088 МоскваУгрешская ул. 2, стр. 99Тел./факс: (495) 665-61-03E-mail: [email protected]://

Урсосан капсулы мг, шт

Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

  • Назначение при диффузных заболеваниях печени
  • При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
  • Назначение при желчнокаменной болезни

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

  1. Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии
  2. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
  3. Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Назначение при первичном билиарном циррозе

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при первичном склерозирующем холангите

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при муковисцидозе

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Особые указания

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

  1. Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми);
  2. Размер камней не должен превышать 20 мм;
  3. Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%;
  4. Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами.

Меры предосторожности

Использование данного лекарства стоит осуществлять при четком соблюдении ряда требований:

  • Холестериновые камни являются рентгенонегативными
  • Камни размером не более 2 см
  • Полное функционирование желчного пузыря, наполненность камнями не превышает 50%
  • Сохраняется проходимость желчных путей, а также пузырного потока.
Читайте также:  Метастазы в печени симптомы перед смертью

При непродолжительном лечении терапевтический эффект не будет выраженным, мелкие и средние камни растворяются при длительном курсе лечения (от 3 месяцев).

Стоит отметить, что во время терапии есть необходимость сдачи крови на биохимический анализ, что позволит диагностировать активность печеночных трансаминаз.

Возможность терапии «Урсосаном» при панкреатите определяется лечащим врачом.

Аналоги

Урсосан можно после согласования с доктором заменить на любой синоним, который имеется в списке зарегистрированных аналогов российского и импортного производства:

  • Урсохол;
  • Урсофальк;
  • Урсолизин;
  • Укрлив (суспензия, сироп);
  • Гринтерол — российский аналог (дешевый) Урсосана;
  • Урсодиол (таблетки);
  • Урсодекс;
  • Урсомакс;
  • Урсокапс;
  • Урсодез;
  • Урсоност;
  • Урсаклин;
  • Эксхол;
  • Ливодекса;
  • Урсолив;
  • Урсолак — аналог российский (отечественный);
  • Урсоност;
  • Холудексан.

Урсосан отличается от перечисленных средств только фирмой-производителем. Отличий по действию между средствами нет.

Схема терапии

Капсулы применяют внутрь во время еды, их нужно запивать достаточным объемом воды. Если глотать их тяжело, капсулы можно вскрыть и принять их содержимое.

Для лизиса холестериновых желчных камней медикамент принимают на ночь, в дозировке 10 мг на кг веса:

Вес пациента Количество капсул
До 60 кг 2 капсулы
До 80 кг 3 капсулы
До 100 кг 4 капсулы
Свыше 100 кг 5 капсул

Продолжительность терапии может варьировать от 6 до 12 месяцев.

С целью предупреждения рецидива желчнокаменной болезни лекарственное средство нужно принимать еще несколько месяцев после лизиса камней.

Для устранения клинических проявлений первичного билиарного цирроза дневная дозировка рассчитывается в зависимости от веса пациента (10—15 мг/кг) и может варьировать от 2 до 6 капсул.

Схема терапии

Принимать капсулы надо по следующим схемам:

Вес кг Количество капсул
С утра В обед На ночь
От 34 до 50 1 1
От 51 до 65 1 1 1
От 66 до 85 1 1 2
От 86 до 110 1 2 2
Свыше 110 2 2 2

Схемы лечения

Заболевания Дневная дозировка Длительность терапии
Билинарный рефлюкс-гастрит 1 капсула на ночь. От 10—14 суток до полугода, в случае необходимости лечение может быть продлено до 2 лет.
Хронический гепатит, поражение печени спиртными напитками 10—15 мг на кг веса принять надо за 2—3 раза. Продолжительность лечения от 6 до 12 месяцев, в случае необходимости может быть продлено.
Семейный крупноочаговый фибросклероз, кистозный фиброз 12—15 мг на кг массы тела, в зависимости от тяжести дневная дозировка может быть повышена до 20—30 мг на кг, поделить ее нужно на 2—3 приема. Курс терапии может варьировать от полугода до нескольких лет.
Дисфункция желчевыводящих протоков по гипотоническому типу Средняя дневная дозировка составляет 10 мг на кг, принять ее надо за 2 раза. Длительность лечения может быть от 2 недель до 2 месяцев, в случае необходимости оно может быть продлено.
Печень хелп - скорая помощь вашей печени