Анаприлин-здоровье (Anaprilin-zdorovye, Анаприлін-здоров’я)
Особенности препарата
- Гипотензивное действие лекарственного средства увеличивается при одновременном употреблении симпатолитиков.
- Уменьшается его эффект при комбинации Анаприлина с НПВП, эстрогенами и глюкокортикостероидами.
- Нельзя совмещать Анаприлин с приемом антипсихотическими средствами.
- Применение с гипогликемическими медикаментами проводится осторожно.
Употребление алкоголя совместно с препаратом запрещено из-за риска сильного и быстрого понижения АД. Важно взять во внимание, что лечение Анаприлином вызывает ослабление скорости двигательных реакций и внимания.
Состав
Содержание в таблетке основного компонента (пропранолола) от 10 до 40 мг. В качестве вспомогательных элементов выступают обычно кальция стеарат, тальк, сахар молочный, крахмал картофельный.
Лекарственные формы
Анаприлин выпускается в нескольких лекарственных формах.
- Таблетки 10, 20 и 40 мг.
- Инъекции представлены в виде 0,25% раствора по 1 мл в ампуле.
- Глазные капли Анаприлин в концентрации 1%. Применяются как средство нормализации внутриглазного давления.
Средняя цена на таблетированную форму выпуска — 20 рублей. Стоимость инъекций — 80 рублей, глазных каплей — 60 рублей.
Инструкция по применению Анаприлина
Это представитель фармакологической группы β-адреноблокаторов, который назначают при высоком давлении и нарушениях работы сердца. Анаприлин имеет синтетическое происхождение, обеспечивает устойчивый гипотензивный эффект спустя 3 недели после начала курса. Кровяное давление падает уже после приема разовой дозы, пациент ощущает долгожданное облегчение. Инструкция по применению не должна становиться руководством к действию. Анаприлин понижает давление, причем в большинстве клинических случаев действует без побочных явлений.
Состав и форма выпуска
Медицинский препарат Анаприлин выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета, фасуется на блистеры по 10 шт. В 1 упаковке может находиться 1, 3, 5 блистеров, обязательно прилагается инструкция по применению. Активный компонент Анаприлина – пропранолол, где в 1 таблетке его концентрация составляет 10 или 40 мг. Особенности химического состава таковы:
Активный компонент | Вспомогательные вещества |
пропранолол | картофельный крахмал |
молочный сахар | |
стеарат кальция | |
тальк |
Механизм действия
Активный компонент обладает антиаритмическими, антиангинальными и гипотензивными свойствами по средствам угнетения β-1 и β-2 адренорецепторов, оказывает системное действие в организме. Пропранолол снижает активность миокарда, угнетает сердечный выброс, восполняет потребность сердечной мышцы в жизненно необходимом кислороде. Периферическое сопротивление сосудов повышается. Блокада β-2 рецепторов усиливает маточные сокращения, повышает тонус бронхов, останавливает послеоперационные кровотечения, активизирует моторную и секреторную функции органов ЖКТ.
Пропранолол влияет на функции всех бета-адренорецепторов организма, при минимальных побочных явлениях оказывает комплексное воздействие. Обеспечивает кровоснабжение коронарных артерий. Этот адреноблокатор после перорального приема продуктивно всасывается из пищеварительной системы, поступает в кровь. Период полураспада действующих веществ составляет 3-5 часов, при длительном применении лекарства – 12 часов. Процесс метаболизма традиционно происходит в печени, выводятся неактивные метаболиты почками, примерно 1% — в неизменном виде.
Показания к применению
Медицинский препарат хорошо зарекомендовал себя, как самостоятельное лекарство. Врачи часто задействуют Анаприлин в составе комбинированной терапии, чтобы ускорить наступление долгожданного периода ремиссии и продлить его. Основные показания к применению медикамента таковы:
- нарушение сердечного ритма;
- ишемическая болезнь сердца;
- стенокардия;
- аритмия, тахиаритмия, синусовая и пароксизмальная тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- высокое содержание лейкоцитов в крови;
- тиреотоксикоз;
- спазм артерий разной этиологии;
- интоксикация сердечными гликозидами;
- феохромоцитома.
Кроме того, медицинский препарат продуктивно устраняет вегетативные дисфункции, подавляет эссенциальный тремор, синдром портальной гипертензии и абстинентный синдром. Анаприлин может выступать в качестве надежного профилактического средства после перенесенного инфаркта миокарда. К тому же, помогает купировать и предотвратить развитие приступов мигрени.
Анаприлин таблетки: инструкция по применению
Анаприлин по инструкции назначают по строго индивидуальной схеме приема. Обычно начальная доза препарата составляет 20 мг (две таблетки по 10 мг). Далее таблетки принимают трижды в день по 10 – 40 мг, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При беременности и детям можно?
При беременности Anaprilin можно применять исключительно по назначению и только в том случае, когда оценены все возможные риски. Детям лекарство, как правило, не назначают, поскольку соответствующих клинических исследований не проводилось. В исключительных случаях при аритмии детям от трех лет могут выписать таблетки в дозе 0,25-0,5 мг на килограмм массы ребенка (согласно инструкции к применению).
Анаприлин
Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм ), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
- Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
- Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
- Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
- Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
- Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
- Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
- Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
- У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.
Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
- С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
- При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
- При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов — следует отменить.
- Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
- Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
- На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
- Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
- За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
- У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
- Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
- Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
- Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
К возможным последствиям передозировок Анаприлина относятся такие симптомы:
- головокружения;
- сильное понижение давления;
- замедление сердечного ритма;
- недостаточность работы сердца;
- бронхоспазмы;
- синюшность конечностей;
- нарушения дыхания.
Меры помощи:
- промывания желудка;
- назначение сорбентов;
- вливания плазмозаменителей;
- введение Эпинефринов, Дофамина;
- прием сердечных гликозидов (при нарушенной работе сердца);
- применение Атропина, Диазепама;
- использование временных кардиостимуляторов;
- антиаритмики (при нарушенном сердечном ритме).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня сво-бодных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гли-когенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью серд-ца уменьшает частоту приступов , повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%. После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систоличе-ского и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Фармакокинетика.
Применение и дозировка
Таблетки принимаются за полчаса до приема пищи. Дозировка и длительность лечения определяется доктором в индивидуальном порядке.
При повышенном артериальном давлении начальная доза для взрослых составляет 40 мг дважды в сутки.
При стенокардии и нарушениях ритма сердца – начинать прием следует с дозы 20 мг трижды в день.
С целью профилактики мигрени, а также при идиопатическом треморе назначают 40 мг 2-3 раза в сутки.
При профилактике повторного инфаркта миокарда – терапию начинают с дозы 40 мг 4 раза в сутки на протяжении 2-3 дней. После этого разрешается увеличить дозировку до 80 мг дважды в день.
При феохромоцитоме Анаприлин назначают вместе с блокаторами альфа-адренорецепторов по 60 мг в сутки на протяжении 3-х дней до операции.
Применение при беременности и лактации
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы неселективные.
Код ATX С07АА05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости, поэтому противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности. В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Пропранолол является эффективным и хорошо переносимым лекарственным средством в большинстве этнических групп, однако терапевтический эффект может быть снижен у пациентов негроидной расы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Т1/2 — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Применение у беременных женщин и в период грудного вскармливания
Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить. Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.
Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.