Антибиотик Пенициллин: для детей и при беременности, механизм действия и противопоказания

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Подробный обзор

Состав и свойства пенициллина в таблетках

что такое пенициллин
виды пенициллина

Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.

Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.

Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.

Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.

Рецепт природного антибиотика

Это натуральное средство обладает широким спектром действия и способно подавлять бактерии, вирусы и грибковые инфекции. Его легко сделать и выходит совсем не дорого. Что еще более важно, вам не придется беспокоиться о каких либо побочных эффектах.

Состав:

700 мл яблочного уксуса (натурального)

1/4 стакана мелко нарезанного чеснока (читайте о полезных свойствах чеснока)

1/4 стакана мелко нарезанного лука

2 свежих красных перца

1/4 стакана тертого имбиря

2 столовые ложки тертого хрена

2 столовые ложки порошка куркумы или 2 кусочка корня куркумы

Приготовление:

Смешайте в миске все ингредиенты, кроме уксуса.

Поместите смесь в банку.

Залейте туда яблочный уксус.

Плотно закройте банку капроновой крышкой и встряхните.

Держите банку в прохладном и сухом месте в течение 2 недель. Хорошо встряхивайте ее несколько раз в день.

По прошествии 14 дней процедите жидкость через ситечко и хорошенько отожмите то, что осталось в ситечке (лучше и эффективней через марлю).

Используйте оставшуюся часть сухой смеси при приготовлении пищи.

Рекомендуется начинать прием с одной чайной ложки, но не на пустой желудок. Каждый из ингредиентов обладает мощными целебными свойствами.

Общая информация

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина. Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Действующим веществом Пенициллина выступает аминопенициллиновая кислота, состоящая из 3 атомов углерода и 1 атома азота.

Фармакологические компании производят много лекарственных форм пенициллина:

Таблетки могут иметь дозировки от 50000 до 10000 единиц. Существует отдельная форма таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта (дозировка в них равняется 5000 единиц).
Средства для инъекций внутримышечного вида представляют собой порошок белого цвета, расфасованный во флаконы, сделанные из темного стекла. Они закрываются резиновыми колпачками, сверху усиленными металлическими пробками. Каждая доза может содержать от 50000 до 300000 единиц оксациллина натриевой соли. Порошок требует разведения с использованием специальных веществ.
В уколах (пенициллин в ампулах) представляет собой ампулы из стекла с запаянным кончиком. Их емкость может разниться от 1 до 3 мл. Каждый миллилитр готового состава содержит 5000 единиц ампициллина натриевой соли.

В наши дни термином «пенициллины» обозначают целую группу антимикробных лекарственных средств. Антибиотик, являющейся основным их компонентом, впервые был обнаружен как продукт, производимый разновидностями плесени. Исследования показали, что пенициллинам свойственна активность относительно ряда грамположительных форм жизни, а также несколько менее узкого спектра грамотрицательных.

Пенициллиновый ряд относится к крупной категории бета-лактамных лекарственных средств. Их отличительная особенность – специфическая структура одноименного кольца молекулы. В настоящее время именно пенициллины – наиболее многочисленная категория антибактериальных средств. Следуя инструкции по применению, пенициллин для детей и взрослых используется исключительно активно при широчайшем спектре патологических состояний, связанных с инфицированием организма. Эффективность средств обусловлена способностью угнетать биологические процессы синтезирования в клеточной бактериальной стенке.

Безопасность применения

Антибиотик имеет наименьшую токсичности среди антибиотиков и наиболее расширенный спектр действия. При его применении аллергическая реакция возможна только у 10% людей. Тяжелая аллергическая реакция является противопоказанием к дальнейшему использованию препарата.

К побочным реакциям стоит отнести диарею, тошноту, раздражительность, стоматит, кожные высыпания. При высокой дозировке – галлюцинации, судороги. Лекарство не совместим с употреблением алкоголя. Отпускается в аптеках без рецепта.

ВАЖНО. Применение пенициллина во время беременности необходимо контролировать состояние матери и плода. При грудном вскармливание на время приема антибиотика следует отказаться от кормления ребенка грудным молоком.

Дозировку лекарства устанавливает лечащий врач. Пенициллин достигает высокой концентрации в моче, поэтому у больных с почечной недостаточностью следует уменьшать дозировку. Исключение составляет нафциллин. Противопоказанием к применению являются люди, страдающие на эпилепсией.

Изоксазолпенициллины — антибиотики пенициллиновой группы

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин относятся к изоксазолпенициллинам. К данной группе пенициллинов относят также метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности и/или малой эффективности практически не применяют. Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Необходимо подчеркнуть, что изоксазолпенициллины для детей, как и все другие бета-лактамные антибиотики, не влияют на так называемые метициллин-резистентные стафилококки. Их спектр действия похож на спектр естественных пенициллинов, но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафилококки, в том числе на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

Изоксазолпенициллины можно вводить как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь за 1-1,5 ч до еды. Соблюдение правила приема препарата по отношению к приему пищи обязательно, так как у этих антибиотиков низкая устойчивость к соляной кислоте. В частности, по этой причине и их биоусвояемость колеблется от 30 до 50%.

У этих препаратов большая способность связываться с белками плазмы крови, она составляет более 90%, их нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Экскреция осуществляется в большом количестве (особенно оксациллина) печенью. Поэтому при не тяжелой почечной недостаточности их применение не требует коррекции режима дозирования.

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Форма выпуска

Упаковка — 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.

Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.

Способ использования

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.

Побочное действие

При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.

Противопоказания к применению

Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.

Цена от 17 р. за 10 шт

Побочные действия

При применении Бензилпенициллина могут возникать аллергические реакции, проявляющиеся как:

Интерстициальный нефрит, сыпь на слизистых оболочках, ангионевротический отек, крапивница, гипертермия, кожная сыпь, артралгия, эозинофилия, бронхоспазм (часто);
Анафилактический шок (редко).

В начале курса терапии (особенно врожденного сифилиса) Бензилпенициллин может вызывать лихорадку, озноб, обострение болезни, повышенное потоотделение, реакции Яриша-Герксгеймера.

Из местных реакций наиболее вероятно развитие болезненности и уплотнения в месте внутримышечного введения.

При длительном применении Бензилпенициллина могут возникать дисбактериоз и развитие суперинфекции.

Аугментин

Заменить пенициллин можно и Аугментином — комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая .

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы — бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

аллергическими реакциями;
диспепсическими расстройствами;
псевдомембранозным колитом;
головной болью;
головокружением;
сонливостью или нарушением сна;
отеком Квинке;
токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Промышленное производство препарата

Попытки Флеминга наладить индустриальное производство пенициллина были напрасными. Лишь в 1939 году два оксфордских ученых – Говард Фрей и Эрнест Чейн, позже нескольких лет работы сумели добиться приметных фуроров. Они получили несколько граммов кристаллического пенициллина, позже чего начали первые испытания. Первым человеком, которому спасли жизнь посредством вступления пенициллина, был 15-ти летний мальчуган, страдающий заражением крови.

Видео по теме

Почаще каждого под грудью колет во время занятий спортом. Это одна из разновидностей боли живота. Боль под правой грудью может быть связана с такими задачами, как желчные камни, аппендицит, перелом грудной клетки и с другими причинами.

Пенициллин в наши дни

Принято считать, что пенициллин как антибиотик изживает себя. Что он теснее неспособен совладать с большим числом болезнетворных бактерий, которые адаптировавшись к нему мутировали, образовав новые виды. Это отчасти так, но на сегодняшний день сделаны новые полусинтетические препараты, к которым бактерии еще не поспели адаптироваться, в различие от природного пенициллина. Впрочем в хирургии только данный антибиотик горазд совладать с острыми гнойными заразами. Полусинтетические антибиотики в большинстве своем неспособны вылечить такую заразу и их использование в борьбе с ней непотребно. Пенициллин зачастую становится последней верой при таких заболеваниях, как фурункулез, менингит, пневмония. В основном его используют в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Это предпочтительнее для организма, так поменьше страдает микрофлора кишечника в различие от использования таблеток.